Injecții pentru aritmie cardiacă

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Cordaron. Prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile specialiștilor în utilizarea Cordaron în practica lor O cerere mare de a vă adăuga mai activ feedbackul asupra medicamentului: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăderea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, care nu au fost menționate de producător în adnotare. Analogi ai lui Cordaron în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizare pentru tratamentul aritmiilor și a fibrilației atriale și ventriculare la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția medicamentului.

Cordarone este un medicament antiaritmic. Amiodarona (ingredient activ al medicamentului Cordarone) aparține clasei 3 (clasa de inhibitori ai repolarizării) și are un mecanism unic de acțiune antiaritmică, deoarece În plus față de proprietățile antiaritmice din clasa 3 (blocarea canalelor de potasiu), aceasta are efectele antiaritmice de clasă 1 (blocarea canalelor de sodiu), antiaritmice de clasa 4 (blocarea canalului de calciu) și acțiune necompetitivă de blocare beta-adrenergică.

În plus față de efectul antiaritmic al medicamentului, există efecte antiangino-coronare dilatante, alfa și beta blocante adreno-blocante.

Efectul antiaritmic al medicamentului se datorează creșterii duratei potențialului 3 al acțiunii cardiomiocitelor, în principal datorită blocării curentului ionic în canalele de potasiu (efectul antiaritmelor de clasă 3 conform clasificării lui Vaughan-Williams); o scădere a automatismului nodului sinusal, ceea ce duce la scăderea frecvenței cardiace; blocarea necompetitivă a adrenoreceptorilor alfa și beta; decelerarea conducerii sinoatriale, atriale și AV, mai pronunțată cu tahicardie; nici o schimbare în conducerea ventriculară; o creștere a perioadelor refractare și o scădere a excitabilității miocardice atriale și ventriculare, precum și o creștere a perioadei refractare a nodului AV; prin încetinirea conducerii și creșterea duratei perioadei refractare în legături suplimentare ale conducției AV.

În plus, Cordaron are următoarele proprietăți: absența unui efect inotropic negativ atunci când este administrat pe cale orală; scăderea consumului de oxigen de către miocard datorită unei scăderi moderate a OPSS și a frecvenței cardiace; o creștere a fluxului sanguin coronarian datorită efectelor directe asupra mușchilor netezi ai arterelor coronare; menținerea producției cardiace prin reducerea presiunii în aorta și reducerea OPSS; efect asupra metabolismului hormonului tiroidian: inhibarea conversiei T3 la T4 (blocarea tiroxin-5-deiodinazei) și blocarea capturii acestor hormoni de către cardiocite și hepatocite, conducând la o slăbire a efectului stimulant al hormonilor tiroidieni asupra miocardului.

După pornirea medicamentului în interior, efectele terapeutice se dezvoltă în medie într-o săptămână (de la câteva zile la 2 săptămâni). După întreruperea administrării, amiodarona este determinată în plasma sanguină timp de 9 luni. Ar trebui luată în considerare posibilitatea menținerii acțiunii farmacodinamice a amiodaronei în 10-30 de zile de la retragerea acesteia.

structură

Clorhidrat de amiodaronă + excipienți.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea după administrarea orală la diferite pacienți variază de la 30% la 80% (valoare medie de aproximativ 50%). Amiodarona este caracterizată printr-o intrare lentă în țesut și o afinitate ridicată pentru aceasta. În primele zile de tratament, medicamentul se acumulează în aproape toate țesuturile, în special în țesutul adipos și în plus față de acesta în ficat, plămâni, splină și cornee. Starea de echilibru este atinsă după 1 până la câteva luni, în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului. Caracteristicile farmacocineticii medicamentului datorate utilizării dozelor de încărcare, care vizează atingerea rapidă a nivelului necesar de penetrare în țesut, ceea ce evidențiază efectul terapeutic al amiodaronei. Metabolizat în ficat. Principalul metabolit, dezetilamidarona, este farmacologic activ și poate mări efectul antiaritmic al compusului inițial. Eliminarea amiodaronei începe după câteva zile. Excretați în principal prin intestine.

mărturie

  • aritmiile ventriculare care amenință viața și fibrilația ventriculară a inimii (tratamentul trebuie început în spital cu o monitorizare atentă cardiacă);
  • tahicardie paroxistică supraventriculară, incl. atacuri documentate de tahicardie suprascurentă susținută supraventriculară paroxistică la pacienții cu boală cardiacă organică; atacurile documentate ale tahicardiei paroxismale supraventriculare susținute recurente la pacienții fără boală cardiacă organică, când medicamentele antiaritmice din alte clase nu sunt eficiente sau există contraindicații pentru utilizarea lor; atacurile documentate de tahicardie suprascrisculară supraventriculară susținută recurentă la pacienții cu sindrom WPW;
  • fibrilație atrială (fibrilație atrială) și flutter atrial.

Prevenirea decesului brusc de aritmie la pacienții cu risc crescut:

  • după infarctul miocardic recent, având mai mult de 10 extrasistole ventriculare la o oră, manifestări clinice ale insuficienței cardiace cronice și o fracție de ejecție a ventriculului stâng redus (

Atunci când se prescrie medicamentul într-o doză de încărcare, pot fi utilizate diferite scheme.

Atunci când se utilizează în spital, doza inițială, împărțită în mai multe doze, variază de la 600-800 mg pe zi până la un maxim de 1200 mg pe zi, până când se atinge o doză totală de 10 g (de obicei în decurs de 5-8 zile).

În cazul utilizării în ambulatoriu, doza inițială, împărțită în mai multe doze, variază între 600 mg și 800 mg pe zi, până când se atinge o doză totală de 10 g (de obicei în decurs de 10-14 zile).

Doza de întreținere poate varia în funcție de pacienți, de la 100 mg pe zi până la 400 mg pe zi. Trebuie să aplicați doza minimă eficientă în funcție de efectul terapeutic individual.

pentru că Amiodarona are un timp foarte îndelungat de înjumătățire, medicamentul poate fi luat zilnic sau poate lua pauze în recepția acestuia 2 zile pe săptămână.

Doza unică terapeutică medie este de 200 mg. Doza zilnică medie terapeutică este de 400 mg.

Doza maximă unică - 400 mg. Doza zilnică maximă este de 1200 mg.

Cordarone pentru administrare intravenoasă este destinat utilizării în cazurile în care este necesar să se obțină rapid un efect antiaritmic sau dacă este imposibil să se utilizeze medicamentul înăuntru.

Cu excepția situațiilor clinice urgente, medicamentul trebuie utilizat numai într-un spital din unitatea de terapie intensivă, sub supravegherea constantă a ECG și tensiunii arteriale.

Cu / în introducerea de Cordarone nu poate fi amestecat cu alte medicamente sau simultan intra alte medicamente prin intermediul aceluiași acces venoase. Medicamentul trebuie administrat numai sub formă diluată. Pentru diluare, Cordarone trebuie să utilizeze doar 5% dextroză (glucoză). Datorită particularităților formei medicamentoase a medicamentului, nu se recomandă utilizarea concentrației soluției perfuzabile, care este mai mică de 5 flacoane de 5% dextroză (glucoză) obținute prin diluarea a 2 fiole

Pentru a evita reacțiile la locul injectării, Cordarone trebuie administrat prin cateterul central venos, cu excepția cazurilor de cardio-resuscitare în fibrilația ventriculară rezistentă la cardioversie, în cazul în care nu există acces veno-central, medicamentul poate fi injectat în vene periferice (cea mai mare vena periferică cu fluxul sanguin maxim).

Aritmii cardiace grave, în cazurile în care este imposibilă administrarea medicamentului în interior (cu excepția cazurilor de cardi-resuscitare cu stop cardiac cauzată de fibrilația ventriculară rezistentă la cardioversie)

Medicamentul se administrează prin picurare intravenos (picurare) prin cateterul venoas central.

Doza de încărcare este, de regulă, de 5 mg / kg greutate corporală în 250 ml de soluție de glucoză 5%, introducerea se face în 20-120 minute, dacă este posibil, cu ajutorul unei pompe electronice. Această doză poate fi re-administrată de 2-3 ori în decurs de 24 de ore. Rata de administrare a medicamentului este ajustată în funcție de efectul clinic. Efectul terapeutic apare în primele minute de administrare și scade treptat după oprirea perfuziei, prin urmare, dacă este necesar să se continue tratamentul cu forma de injectare a Cordarone, se recomandă trecerea la o picurare intravenoasă permanentă.

Doza de întreținere: 10-20 mg / kg / 24 h (de obicei 600-800 mg, dar poate fi crescută până la 1200 mg în 24 de ore) în 250 ml de soluție de glucoză 5% în decurs de câteva zile. Din prima zi de perfuzie, trebuie să începeți trecerea treptată la administrarea de Cordaron oral, la o doză de 600 mg (3 comprimate) pe zi. Doza poate fi crescută la 800-1000 mg (4-5 comprimate) pe zi.

Cardio-resuscitare la fibrilația cardio-vasculare cu stop cardiac

Medicamentul se administrează bolus intravenos. Prima doză este de 300 mg (sau 5 mg / kg) în 20 ml de soluție de glucoză 5%. Dacă fibrilația nu este oprită, este posibilă o injectare suplimentară de Cordarone în / în fluxul de jet, în doză de 150 mg (sau 2,5 mg / kg).

Efecte secundare

  • doze moderate de bradicardie dependentă de doză
  • tulburări de conducere (blocarea sinoatrială, blocarea AV de diferite grade)
  • efect aritmogen (sunt raportate noi aritmii sau exacerbarea celor existente, în unele cazuri cu stop cardiac ulterior, aceste efecte fiind observate în special în cazurile în care utilizarea Cordarone împreună cu medicamente care prelungesc intervalul QTc sau dezechilibrul electrolitic, în lumina datelor disponibile determină dacă apariția acestor tulburări de ritm este cauzată de Cordarone sau este asociată cu severitatea patologiei cardiace sau este o consecință a eșecului tratamentului)
  • bradicardia severă sau, în cazuri excepționale, stoparea nodului sinusal (în special la pacienții cu disfuncție a nodului sinusal și pacienți vârstnici)
  • progresia insuficienței cardiace (cu utilizare prelungită)
  • greață, vărsături
  • pierderea apetitului
  • dullness sau pierderea de gust
  • senzație de greutate în epigastru (apare în principal la începutul tratamentului, dispare după reducerea dozei)
  • interstițială sau pneumonită alveolară
  • bronhiolita obliterans cu pneumonie (uneori fatale)
  • pleurezie
  • bronhospasmul (la pacienții cu insuficiență respiratorie severă, în special la pacienții cu astm bronșic)
  • sindromul de detresă respiratorie acută (uneori fatal și, uneori, imediat după intervențiile chirurgicale, se presupune posibilitatea interacțiunii cu doze mari de oxigen)
  • hemoragie hemoragică
  • microflora din epiteliul cornean constând din lipide complexe, inclusiv lipofuscinul
  • optic nevrită
  • hipotiroidism (creștere în greutate, frigul, apatie, scăderea activității, somnolență, bradicardie excesivă comparativ cu efectul așteptat al amiodaronei)
  • hipertiroidismul, posibil în timpul și după tratament (s-au descris cazuri de hipertiroidism care au apărut la câteva luni după întreruperea tratamentului cu amiodaronă)
  • fotosensibilizare
  • grija sau albastru pigmentare a pielii (după încetarea tratamentului, acest pigmentare dispare încet)
  • eritem (în timpul radioterapiei)
  • erupție cutanată (de obicei nu foarte specifică)
  • alopecie
  • dermatita exfoliativa (nu a fost stabilita legatura cu administrarea medicamentului)
  • tremor sau alte simptome extrapiramidale
  • tulburări de somn
  • coșmaruri
  • miopatie
  • durere de cap
  • trombocitopenie, anemie hemolitică, anemie aplastică
  • vasculita
  • mai multe cazuri de impotență (legătura cu medicamentul nu a fost stabilită).

Contraindicații

  • SSS (bradicardie sinusală, bloc sinoatrial) cu excepția cazurilor de corecție de către un stimulator cardiac artificial (pericol de "oprire" a nodului sinusal);
  • Blocul AV 2 și 3 grade în absența unui stimulator cardiac permanent (stimulator cardiac);
  • blocarea blocului doi și trei în absența unui stimulator cardiac;
  • hipokaliemie, hipomagneziemie;
  • boala pulmonară interstițială;
  • disfuncție tiroidiană (hipotiroidism, hipertiroidism);
  • congenitală sau dobândită prelungirea intervalului QT;
  • combinație cu medicamente capabile de a prelungi intervalul QT și cauzează dezvoltarea tahicardiilor paroxistice, incluzând tahicardie ventriculară polimorfică tip „piruetă“: antiaritmice de clasa 1 A (chinidină, gidrohinidin, disopiramida, procainamida); Medicamente antiaritmice din clasa 3 (dofetilidă, ibutilidă, tosilat de bretil); sotalol; alte medicamente (non-antiaritmice) cum ar fi bepridil; vincamină; fenotiazine unele neuroleptice (clorpromazina, tsiamemazin, levomepromazina, tioridazină, trifluoperazine, fluphenazine), benzamide (amisulprida, sultoprida, sulpiridă, tiapridă, veraliprid), butirofenonă (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozidă; cisapridă; antidepresive triciclice; antibiotice din grupul macrolidic (în special, eritromicină cu a / în introducere, spiramicină); azoli; antimalariale (chinină, clorochină, meflochină, halofantrină); pentamidină când este administrată parenteral; difenilil metil sulfat; mizolastină; astemizol, terfenadină; fluorochinolone;
  • copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);
  • sarcinii;
  • perioada de lactație;
  • hipersensibilitate la iod și / sau amiodaronă.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Cordarone este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Informațiile clinice disponibile în prezent sunt insuficiente pentru a determina gradul de risc de malformații de dezvoltare în embrion atunci când se utilizează Cordarone în primul trimestru de sarcină.

Deoarece glanda tiroidă a fătului începe să lege iodul numai din săptămâna a 14-a de sarcină (amenoree), nu este de așteptat ca amiodarona să îi afecteze dacă este utilizat mai devreme. Excesul de iod atunci când se utilizează medicamentul după această perioadă poate conduce la apariția simptomelor de laborator ale hipotiroidismului la nou-născut sau chiar la formarea unui burrit semnificativ clinic. Datorită efectului medicamentului asupra glandei tiroide a fătului, Cordarone este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor speciale de indicații vitale (pentru aritmii ventriculare amenințătoare de viață).

Amiodarona se excretă în laptele matern în cantități semnificative, deci dacă trebuie să utilizați medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie anulată.

Utilizarea la pacienții vârstnici

Se recomandă precauție la pacienții vârstnici (risc crescut de apariție a bradicardiei severe).

Utilizarea la copii

Contraindicat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Instrucțiuni speciale

Efectele secundare ale Cordarone sunt dependente de doză, prin urmare, pentru a minimiza posibilitatea apariției acestora, medicamentul trebuie utilizat în doza minimă eficientă.

Pacienții în timpul tratamentului trebuie să evite expunerea la lumina directă a soarelui sau să ia măsuri de protecție (de exemplu, aplicarea de protecție solară, îmbrăcăminte adecvată).

Înainte de a începe amiodarona, se recomandă efectuarea unui studiu ECG și determinarea nivelului de potasiu din sânge. Hipokaliemia trebuie ajustată înainte de utilizarea amiodaronei. În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze periodic ECG (la fiecare 3 luni), nivelul transaminazelor hepatice și alți indicatori ai funcției hepatice.

În plus, datorită faptului că Kordaron poate provoca hipotiroidism sau hipertiroidism, mai ales la pacienții cu boli tiroidiene din istorie, înainte de a lua amiodarona ar trebui să desfășoare (TSH) screening-clinice și de laborator pentru detectarea și tulburărilor funcționale ale glandei tiroide. În timpul tratamentului cu amiodaronă și timp de mai multe luni după întreruperea acesteia, sunt necesare examinări regulate pentru a identifica semnele clinice sau de laborator ale modificărilor funcției tiroidiene. Dacă suspectați o disfuncție a glandei tiroide, este necesar să determinați nivelul TSH din ser.

Indiferent de prezența sau absența în timpul tratamentului simptomatic pulmonar cu amiodaronă, se recomandă efectuarea unei examinări cu raze X a plămânilor și a testelor funcționale pulmonare la fiecare 6 luni.

La pacienții cărora li sa administrat tratament pe termen lung pentru tulburări de ritm, a fost raportată o creștere a frecvenței fibrilației ventriculare și / sau o creștere a pragului stimulatorului cardiac sau a defibrilatorului implantat, ceea ce poate reduce eficacitatea acestora. Prin urmare, înainte de a începe sau în timpul tratamentului cu Cordaron, trebuie să verificați în mod regulat funcționarea corectă a acestor dispozitive.

Apariția scurgerii respirației sau a tusei uscate, atât izolată, cât și însoțită de deteriorarea stării generale, indică posibilitatea unei toxicități pulmonare, cum ar fi pneumopatia interstițială, suspiciunea de dezvoltare a căreia necesită o examinare cu raze X a probelor pulmonare și pulmonare funcționale.

Deoarece prelungirea repolarizării a ventriculilor inimii, efectul farmacologic Cordarone determină anumite modificări pe ECG: prelungirea intervalului QT, QTC (corectat) pot să apară valuri U. creștere permisă în intervalul QTc nu mai mult de 450 ms sau nu mai mult de 25% din valoarea inițială. Aceste modificări nu sunt o manifestare a efectului toxic al medicamentului, ci necesită monitorizare pentru ajustarea dozei și evaluarea posibilului efect proaritmic al Cordarone.

Odată cu dezvoltarea blocului AV 2 și 3 grade, a blocului sinoatrial sau a blocului intraventricular dublu-diplex, tratamentul ar trebui oprit. La apariția unei blocade AV de gradul I, este necesară consolidarea controlului clinic.

Deși apariția aritmiei sau marcate agravarea aritmii existente, proaritmogennoe efectul slab al amiodaronei este mai mică decât majoritatea medicamentelor antiaritmice, și de obicei se manifesta in combinatie cu unele medicamente sau tulburări ale echilibrului electrolitic.

Dacă este necesară o vedere încețoșată sau o scădere a acuității vizuale pentru efectuarea unui examen oftalmologic, inclusiv examinarea fondului. Odată cu dezvoltarea neuropatiei sau a nevrită a nervului optic cauzată de amiodaronă, medicamentul trebuie anulat din cauza riscului de a dezvolta orbire.

Deoarece Cordarone conține iod, utilizarea acestuia poate distorsiona rezultatele unui studiu de radioizotopi al glandei tiroide, dar nu afectează precizia determinării conținutului de T3, T4 și TSH în plasma sanguină.

Înainte de operație, anestezistul trebuie informat că pacientul primește Cordarone. Tratamentul prelungit cu Cordarone poate crește riscul hemodinamic inerent în anestezia locală sau generală. Acest lucru se aplică în special la efectele bradicardice și hipotensive, la scăderea debitului cardiac și la tulburările de conducere.

În plus, la pacienții cărora li sa administrat Cordarone, în cazuri rare, imediat după intervenția chirurgicală, s-a observat sindromul de detresă respiratorie acută. Cu ventilație mecanică, astfel de pacienți necesită o monitorizare atentă.

Influența asupra capacității de a conduce transportul auto și mecanismele de control

În timpul perioadei de tratament cu Cordaron, nu trebuie să conduceți o mașină și să vă angajați în activități potențial periculoase care necesită concentrare ridicată a atenției și vitezei reacțiilor psihomotorii.

Interacțiune medicamentoasă

Cordarone este contraindicat în terapia asociată cu medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară polimorfică, cum ar fi "pirouetă", deoarece când este combinată cu amiodaronă, riscul acestei complicații și al decesului este crescut:

  • medicamente antiaritmice: clasa 1A (chinidină, hidroquinidină, disopiramidă, procainamidă), clasa 3 (dofetilidă, ibutilidă, tosilat de bretiliu), sotalol;
  • alte medicamente (non-antiaritmice) cum ar fi bepridil; vincamină; unele neuroleptice: fenotiazine (clorpromazină, tsiamemazin, levomepromazina, tioridazină, trifluoperazine, fluphenazine), benzamide (amisulprida, sultoprida, sulpiridă, tiapridă, veraliprid), butirofenonele (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozidă; antidepresive triciclice; cisapridă; antibiotice macrolide (eritromicină cu / în introducere, spiramicină); azoli; antimalarice (chinină, clorochină, meflochină, halofantrină, lumefantrină); pentamidină când este administrată parenteral; difenilil metil sulfat; mizolastină; astemizol; terfenadina; fluoroquinolone (în special moxifloxacină).
  • cu beta-blocante, cu blocante lente ale canalelor de calciu, care încetinește ritmul cardiac (verapamil, diltiazem), deoarece există riscul apariției tulburărilor de automatism (bradicardie pronunțată) și de conducere;
  • cu laxative de motilitate intestinală care pot provoca hipopotasemie, ceea ce crește riscul de a dezvolta tahicardie ventriculară de tip "pirouetă". În timpul tratamentului cu Cordaron, trebuie utilizate laxative din alte grupuri.

Este necesară o manipulare atentă.

Cu medicamente care pot provoca hipopotasemie:

  • diuretice care cauzează hipokaliemie (în monoterapie sau în combinație);
  • Amfotericina B (IV);
  • glucocorticosteroizi (GCS) pentru utilizare sistemică;
  • tetrakozaktid.

Riscul de a dezvolta aritmii ventriculare este în creștere, în special tahicardia ventriculară a tipului "pirouetă" (hipokaliemia este un factor predispozant). Este necesar să se controleze conținutul de electroliți din sânge, dacă este necesar - corectarea hipokaliemiei, monitorizarea clinică constantă și monitorizarea ECG. În cazul dezvoltării tahicardiei ventriculare de tip "pirouetă", nu trebuie utilizați agenți antiaritmici (trebuie inițiată stimularea cardiacă ventriculară, posibil cu injecție intravenoasă de săruri de magneziu).

Amiodarona poate crește concentrația plasmatică a procainamidei și a metabolitului său, N-acetilprocainamidă, care poate crește riscul reacțiilor adverse ale procainamidei.

Cu anticoagulante indirecte

Amiodarona crește concentrația de warfarină prin inhibarea izoenzimei CYP2C9. Cu combinația de warfarină cu amiodaronă poate crește efectele anticoagulantelor indirecte, ceea ce crește riscul de sângerare. Timpul de protrombină (INR) trebuie monitorizat mai frecvent, iar doza de anticoagulant trebuie ajustată atât în ​​timpul tratamentului cu amiodaronă, cât și după ce este anulat.

Cu glicozide cardiace (preparate digitale)

Posibile încălcări ale automatismului (bradicardie marcată) și conducere atrioventriculară. În plus, combinația de digoxină cu amiodaronă poate crește concentrația de digoxină în plasma sanguină (datorită scăderii clearance-ului acesteia). Prin urmare, atunci când se combină digoxina cu amiodarona, este necesar să se determine concentrația digoxinei în sânge și să se monitorizeze posibilele manifestări clinice și ECG ale intoxicației cu digitali. Poate necesita doze reduse de digoxină.

Posibile încălcări ale contractilității, automatismului și conducerii (suprimarea reacțiilor compensatorii ale sistemului nervos simpatic). Monitorizarea clinică și ECG este necesară.

Cu fenitoina (și, prin extrapolare, cu fosfenitoină)

Amiodarona poate crește concentrațiile plasmatice ale fenitoinei prin inhibarea izoenzimei CYP2C9, prin urmare, atunci când fenitoina este combinată cu amiodaronă, se poate dezvolta o supradoză de fenitoină care poate duce la simptome neurologice; este necesară monitorizarea clinică și, la primele semne de supradozaj, o reducere a dozei de fenitoină, este de dorit să se determine concentrația de fenitoină din plasma sanguină.

Cu medicamente metabolizate de izoenzima CYP3A4

Atunci când sunt combinate cu amiodaronă, un inhibitor al izoenzimei CYP3A4, aceste medicamente pot crește concentrațiile plasmatice ale acestora, ceea ce poate duce la creșterea toxicității lor și / sau la creșterea efectelor farmacodinamice și poate necesita o scădere a dozei de astfel de medicamente:

  • ciclosporină: posibila creștere a concentrației de ciclosporină în plasma sanguină, asociată cu o scădere a metabolismului medicamentului în ficat, care poate crește efectul nefrotoxic al ciclosporinei. Este necesar să se determine concentrația de ciclosporină din sânge, să se monitorizeze funcția renală și să se corecteze regimul de dozare al ciclosporinei în timpul tratamentului cu amiodaronă și după întreruperea tratamentului.
  • fentanil: când este combinat cu amiodaronă, este posibil să se intensifice efectele farmacodinamice ale fentanilului și să se crească riscul efectelor sale toxice.
  • alte medicamente metabolizate de CYP3A4: lidocaină (risc de bradicardie sinusală și simptome neurologice), tacrolimus (risc de nefrotoxicitate), sildenafil (risc de creștere a efectelor sale secundare), midazolam (risc de efecte psihomotorii), triazolam, dihidroergotamină, ergotamină, statine, inclusiv simvastatină (risc crescut de toxicitate musculară, rabdomioliză și, prin urmare, doza de simvastatină nu trebuie să depășească 20 mg pe zi, dacă este ineficientă, ar trebui să treceți la administrarea unei alte statine care nu metabolizează utilizând CYP3A4).

Există riscul reducerii concentrației de amiodaronă și a metabolitului său activ în plasma sanguină. Monitorizarea ECG clinică și, dacă este necesar, este necesară.

Cu clonidina, guanfacina, inhibitori ai colinesterazei (donepezil, galantamină, rivastigmină, takrin, clorură de ambenoniu, bromură de piridostigmină, bromură de neostigmină), pilocarpină

Există riscul unei bradicardii excesive (efecte cumulative).

Cu cimetidină, suc de grapefruit

Există o încetinire a metabolizării amiodaronei și o creștere a concentrațiilor sale plasmatice, posibil o creștere a efectelor farmacodinamice și secundare ale amiodaronei.

Cu medicamente pentru anestezie prin inhalare

Sa raportat posibilitatea dezvoltării următoarelor complicații grave la pacienții cărora li sa administrat amiodaronă în timpul anesteziei: bradicardie (rezistență la atropină), hipotensiune arterială, tulburări de conducere, reducerea debitului cardiac. Au existat cazuri foarte rare de complicații severe ale sistemului respirator (sindromul de detresă respiratorie acută la adulți), uneori letal, care s-au dezvoltat imediat după intervenția chirurgicală, apariția acestora fiind asociată cu concentrații ridicate de oxigen.

Cu iod radioactiv

Amiodarona conține iod în compoziția sa și, prin urmare, poate interfera cu absorbția iodului radioactiv, care poate distorsiona rezultatele unui studiu radioizotopic al glandei tiroide.

Rifampicina este un inductor puternic al CYP3A4, prin urmare, atunci când se utilizează împreună cu amiodaronă, concentrațiile plasmatice de amiodaronă și dezetilamidaronă pot scădea.

Cu Hypericum

Hypericum este un inductor puternic al CYP3A4. În acest sens, teoretic este posibilă scăderea concentrației plasmatice a amiodaronei și scăderea efectului acesteia (nu există date clinice).

Cu inhibitori de protează HIV (inclusiv indinavir)

Inhibitorii de protează ai HIV sunt inhibitori ai CYP3A4, prin urmare, atunci când sunt utilizați simultan cu amiodaronă, pot crește concentrația de amiodaronă în sânge.

Clopidogrelul, care este un medicament inactiv tienopirimidinei, este metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți activi. Poate exista o interacțiune între clopidogrel și amiodaronă, care poate duce la o scădere a eficacității clopidogrelului.

Dextrometorfanul este un substrat al CYP2D6 și CYP3A4. Amiodarona inhibă CYP2D6 și poate crește teoretic concentrația plasmatică a dextrometorfanului.

Analogi ai drogului Cordaron

Analogi structurali ai substanței active:

  • amiodarona;
  • Amiokordin;
  • Vero Amiodarone;
  • Kardiodaron;
  • Opakorden;
  • Ritmiodaron;
  • Sedakoron.

Analogi pentru grupul farmacologic (medicamente antiaritmice):

  • Adenokor;
  • VFS;
  • Asparkam;
  • Bretilat;
  • Hypertonplant (Gnafalin);
  • Dineksan;
  • fenitoina;
  • Kardiodaron;
  • Quinidine Durules;
  • lidocaină;
  • Moratsizin;
  • Multak;
  • Neo Gilurithmal;
  • nibentan;
  • procainamida;
  • Pamaton;
  • Panangin;
  • Procainamid Eskom;
  • propanorm;
  • propafenonă;
  • Profenan;
  • Ritalmeks;
  • Ritmiodaron;
  • Ritmodan;
  • Ritmonorm;
  • Sedakoron;
  • Trimekain;
  • etatsizin;
  • Etmozin.
Pinterest