Beta-blocante pentru hipertensiune

Una dintre cele mai populare și extrem de eficiente grupuri farmacologice în tratamentul hipertensiunii esențiale și simptomatice este în mod tradițional considerată a fi beta-blocante.

Aceste medicamente ajută nu numai să reducă în mod eficient nivelul tensiunii arteriale atunci când atinge valori ridicate, ci și să contribuie la reducerea frecvenței cardiace și într-o măsură suficientă.

Ce sunt blocantele beta și alfa

Preparatele care sunt clasificate ca blocante adrenergice sunt, la rândul lor, clasificate în mai multe subgrupe, iar acest lucru, în ciuda faptului că toate acestea pot fi utilizate în mod eficient în timpul tratamentului de supratensiuni.

Alfa-blocanții sunt substanțe active din punct de vedere biochimic care acționează asupra receptorilor alfa. Acestea sunt luate pentru hipertensiune esențială și simptomatică. Datorită pastilelor, vasele sunt dilatate, datorită cărora rezistența lor la periferie slăbește. Datorită acestui efect, fluxul de sânge este foarte facilitat, iar nivelul presiunii scade. În plus, alfa-blocanții duc la scăderea cantității de colesterol dăunător și a grăsimilor din sânge.

Beta-blocantele sunt, de asemenea, clasificate în două categorii:

  1. Acestea acționează numai pe receptorii de tip 1 - astfel de medicamente sunt numite de obicei selective.
  2. Medicamente care afectează ambele tipuri de terminații nervoase - ele sunt deja numite neselective.

Rețineți că blocantele adrenergice de cel de-al doilea tip nu interferează cel puțin cu sensibilitatea receptorilor prin care realizează efectul lor clinic.

Acordați atenție faptului că, datorită capacității de reducere a frecvenței cardiace, beta-blocanții pot fi utilizați nu numai pentru tratamentul hipertensiunii esențiale, ci și pentru a elimina manifestările de boală coronariană.

clasificare

Bazându-se pe efectul predominant asupra beta-1 și beta-2, adrenoreceptorii, beta-blocanții sunt clasificați în:

  • cardio selectivă (acestea includ Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio selectivă (beta-blocante - lista de medicamente pentru hipertensiune arterială este după cum urmează: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Există o altă clasificare - în funcție de caracteristicile biochimice ale structurii moleculei. Pe baza abilității lor de a se dizolva în lipide sau apă, reprezentanții acestui grup de medicamente sunt clasificați în trei grupe:

  1. Lipofile beta-blocante (oxprenolol, propranolol, alprenolol, carvedilol, metoprolol, timolol) - ochychno acestea sunt recomandate în doze mici, în insuficiența cardiacă congestivă hepatică și în stadii avansate.
  2. Blocantele beta-hidrofilice (printre care Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Utilizate în stadii mai puțin avansate.
  3. Blocante amfifilice (reprezentanți - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - acest grup a primit cea mai mare distribuție datorită spectrului său larg de acțiune. Blocatoarele amfifilice sunt cel mai adesea folosite în GB și CHD și în diferite variante ale acestei patologii.

Mulți sunt interesați de ce medicamente (beta-blocante sau alfa-blocante) pentru hipertensiune arterială funcționează mai bine. Lucru este că, pentru o perioadă lungă de timp a reliefului sindromului hipertensiv (de exemplu, pentru administrare sistemică) se potrivesc mai bine la beta-blocante, cu o selectivitate mare, care furnizează efectul dozei terapeutice selectiv, în mod selectiv (lista - bisoprolol, metoprolol, carvedilol ).

În cazul în care efectul necesar, durata, care va fi afișat pentru scurt timp (afișare - rezistent la GB, atunci când o nevoie urgentă de a reduce nivelul tensiunii arteriale, pentru a preveni accidentele cardiovasculare), atunci putem atribui alfa-blocante, dintre care mecanismul de acțiune este încă diferit de BAB.

Beta-blocante cardioselective

Beta-blocantele cardioselective în doze terapeutice prezintă activitate biochimică în principal în relație cu beta-1-adrenoreceptorii. Un aspect important este faptul că, odată cu creșterea dozei de beta-blocante, specificitatea acestora scade considerabil, iar apoi și cele mai selective medicamente blochează ambii receptori. Este foarte important să se înțeleagă că beta-blocantele selectivi și neselectivi reduc nivelurile de tensiune arterială aproximativ în același mod, dar beta-blocantele cardio-selective au efecte secundare semnificativ mai reduse, fiind mai ușor de combinat în prezența patologiilor concomitente. Medicamentele tipice de tip high-cardio selectiv includ Metoprolol (denumire comercială - Egilok), precum și Atenolol și Bisoprolol. Anumiți blocanți β-adrenergici, printre care Carvedilol, blochează nu numai receptorii β1 și β2-adrenergici, ci și receptorii alfa-adrenergici, care în unele cazuri înclină alegerea unui clinician în direcția lor.

Activitate simpatomimetică internă

Unele beta-blocante au activitate simpatomimetică intrinsecă, care este, de asemenea, de mare importanță. Astfel de medicamente includ pindolol și acebutol. Aceste substanțe practic nu reduc sau scad, dar nu în mod special, indicele HR în repaus, totuși blochează în mod repetat creșterea HR în timpul efortului fizic sau al acțiunii beta-adrenomimetice.

Medicamentele care au într-un fel o activitate simpatomimetică internă sunt prezentate clar pentru bradicardie cu severitate variabilă.

De asemenea, trebuie remarcat faptul că utilizarea beta-blocantelor cu BCMA în practica cardiologică sa redus în mod suficient. Aceste medicamente dobândesc relevanța, de regulă, pentru tratamentul formelor hipertensiunii arteriale necomplicate (aceasta include chiar și hipertensiunea în timpul sarcinii - Oxprenolol și Pindolol).

La pacienții cu angină pectorală, utilizarea acestui subgrup este semnificativ limitată, deoarece ele sunt mai puțin eficiente (în raport cu blocantele β-adrenergice fără VSMA) în ceea ce privește efectele cronotropice și bathmotropice negative.

Beta-blocante cu BCMA nu trebuie utilizat la pacienții cu sindrom coronarian acut (ACS pentru scurt), și la pacienții postinfarct din cauza riscului ridicat de a crește frecvența de morbiditate și mortalitate cardiogen, comparativ cu beta-blocante, fara BCMA. Medicamentele cu BCMA nu sunt relevante în tratamentul persoanelor cu insuficiență cardiacă.

Medicamente lipofile

Toți beta-blocantele lipofilice nu trebuie utilizate în mod sigur în timpul sarcinii - această caracteristică este dictată de faptul că acestea penetrează într-o mare măsură bariera placentară și, deja după un anumit timp după administrare, încep să aibă un efect nedorit asupra fătului. În consecință, luând în considerare faptul că beta-blocantele pot fi utilizate la femeile gravide numai dacă riscul este de câteva ori mai mic decât beneficiul așteptat, categoria de medicamente în cauză nu este permisă deloc.

Medicamente hidrofile

Una dintre cele mai importante proprietăți ale medicamentelor hidrofile este durata lor mai lungă de înjumătățire (de exemplu, Atenolol este excretat din organism în decurs de 8-10 ore), ceea ce le permite să fie administrate de 2 ori pe zi.

Dar există și o altă trăsătură - având în vedere faptul că sarcina principală în timpul eliminării se află pe rinichi, nu este greu de ghicit că persoanele care au fost afectate de acest organ în timpul unei creșteri constante a presiunii nu ar trebui să ia droguri din acest grup.

Ultima generație de beta-blocante

Grupul beta-blocante include în prezent mai mult de 30 de articole. Necesitatea includerii acestora în programul de tratament al bolilor cardiovasculare (abreviat - BCV) este evidentă și confirmate de statistici. De-a lungul ultimilor 50 de ani de cardiologie practica clinica a beta-blocante au luat o poziție puternică în desfășurarea prevenirea complicațiilor și farmacoterapia diferitelor forme și stadii de hipertensiune arterială, boală arterială coronariană, insuficiență cardiacă, sindrom metabolic (SM), precum și diferite forme de origine tahiaritmii, cum ar fi ventriculară și supraventriculară.

În conformitate cu cerințele standardelor general acceptate, în toate cazurile necomplicate, tratamentul medicamentos al hipertensiunii pornește de la beta-blocante și inhibitori ECA, reducând de multe ori riscul AMI și al altor accidente cardiovasculare de origine diferită.

În spatele scenei, se crede că cele mai bune beta-blocante de astăzi sunt medicamente precum bisoprololul, carvedilolul; Metoprolol succinat și nebivolol.

Luați în considerare că numai medicul curant are dreptul să numească un beta-blocant.

Și, în orice caz, se recomandă să alegeți medicamente numai de o nouă generație. Toți experții sunt de acord că provoacă un minim de efecte secundare și ajută la îndeplinirea sarcinii, în niciun caz fără a duce la o deteriorare a calității vieții.

Utilizarea în boli ale sistemului cardiovascular

Preparatele din acest grup sunt utilizate în mod activ în tratamentul ambelor GB și hipertensiune simptomatică, precum și tahicardii, dureri în piept și chiar fibrilație atrială. Dar, înainte de al lua, trebuie să vă bazați pe câteva calități destul de ambigue ale acestor medicamente:

  • Beta-blocantele (BAB abreviate) inhibă foarte mult capacitatea nodului sinusal de a genera impulsuri care conduc la o creștere a frecvenței cardiace, provocând astfel bradicardie sinusală - încetinirea pulsului la valori sub 50 min. Acest efect secundar este mai puțin pronunțat în BAB cu activitate simptomimetică intrinsecă.
  • Acordați atenție faptului că medicamentele din acest grup cu un grad ridicat de probabilitate pot duce la blocarea atrioventriculară în grade diferite. În plus, ele reduc în mod semnificativ forța contracțiilor inimii - adică, de asemenea, ele au un efect negativ bautotropic. Acesta din urmă este mai puțin pronunțat în BAB cu proprietăți vasodilatatoare.
  • BAB presiune sanguină scăzută. Drogurile acestui grup cauzează apariția spasmului real al vaselor periferice. Din acest motiv, poate apărea o răcire a membrelor, în cazul prezenței sindromului Raynaud, se observă dinamica negativă a acestuia. Aceste efecte secundare sunt practic lipsite de medicamente cu proprietăți vasodilatatoare.
  • BAB reduce semnificativ fluxul sanguin renal (cu excepția lui Nadolol). Datorită deteriorării calității circulației sanguine periferice, tratamentul cu aceste medicamente rar cauzează slăbiciune generală severă.

Stresul anginei

În cele mai multe cazuri, BAB este tratamentul de alegere pentru tratamentul anginei pectorale și a atacurilor cardiace. Luați în considerare faptul că, spre deosebire de nitrați, aceste medicamente nu provoacă deloc toleranță cu utilizare prelungită. BAB se poate acumula semnificativ în organism, ceea ce permite, după un timp, să se reducă ușor doza de medicament. În plus, aceste instrumente protejează perfect miocardul în sine, optimizând prognosticul prin reducerea riscului manifestării unui AMI recurent.

Activitatea antianginală a tuturor BAB-urilor este relativ aceeași. Alegerea acestora se bazează pe următoarele avantaje, fiecare dintre acestea fiind foarte important:

  • durata efectelor;
  • absența (în cazul utilizării competente) a efectelor secundare pronunțate;
  • cost relativ scăzut;
  • posibilitatea de combinare cu alte medicamente.

Cursul de terapie începe cu o doză relativ mică și crește treptat până la unul eficient. Doza este aleasă astfel încât ritmul cardiac în repaus să nu fie mai mic de 50 pe minut, iar nivelul CAD nu a scăzut sub 100 mm Hg. Art. După apariția efectului terapeutic preconizat (încetarea apariției atacurilor de durere toracică, normalizarea toleranței la cel puțin exercițiul mediu), doza pe o anumită perioadă de timp este redusă la minimul eficace.

Efectul pozitiv al BAB este remarcabil mai ales dacă angina pectorală este combinată cu tahicardie sinusală, hipertensiune simptomatică, glaucom (creșterea presiunii oculare), constipație și reflux gastroesofagian.

Infarctul miocardic

Medicamentele din grupul farmacologic BAB în AMI au un beneficiu dublu. Introducerea lor în / în primele ore după manifestarea AMI reduce cererea de oxigen a mușchiului cardiac și îmbunătățește eliberarea, reduce semnificativ durerea, contribuie la delimitarea zonei necrotice și reduce riscul de aritmii gastrice care prezintă un pericol imediat pentru viața umană.

Utilizarea pe termen lung a BAB reduce riscul reapariției atacului de cord. S-a dovedit deja științific că injectarea intravenoasă a BAB cu trecerea ulterioară la o "pastilă" reduce semnificativ mortalitatea, riscul stopării circulației și reapariția catastrofelor cardiovasculare non-fatale cu 15%. În cazul în care tromboliza timpurie este efectuată într-o situație de urgență, BAB nu reduce mortalitatea, dar reduce semnificativ riscul anginei pectorale.

În ceea ce privește formarea zonei de delimitare a necrozei în mușchiul inimii, efectul cel mai pronunțat este exercitat de BAB, care nu posedă activitate simpatomimetică intrinsecă. În consecință, ar fi preferabil să se utilizeze agenți cardio selectivi. Acestea sunt deosebit de eficiente în combinarea infarctului miocardic cu hipertensiunea, tahicardia sinusală, angina pectorală post-infarctă și forma tahistrică a AF. BAB poate fi prescris imediat când un pacient este internat în spital, cu condiția să nu existe contraindicații absolute. Dacă nu sunt observate reacții adverse nedorite, tratamentul cu aceste medicamente continuă cel puțin un an după ce a suferit AMI.

Insuficiență cardiacă cronică

Beta-blocantele au efecte multidirecționale, ceea ce le face unul dintre medicamentele de alegere în această situație. Mai jos sunt cele care au cea mai mare valoare la arestarea CHF:

  • Aceste medicamente îmbunătățesc foarte mult funcția de pompare a inimii.
  • Beta-blocanții reduc foarte bine efectul toxic direct al norepinefrinei.
  • BAB reduce foarte mult ritmul cardiac, în paralel cu aceasta, ducând la prelungirea diastolului.
  • Ei au un efect antiaritmic semnificativ.
  • Medicamentele pot preveni remodelarea și disfuncția diastolică a ventriculului stâng.

O importanță deosebită a fost tratamentul BAB după ce teoria general acceptată care explică manifestarea CHF a fost teoria neurohormonală, conform căreia creșterea necontrolată a activității neurohormonilor provoacă progresia bolii și noradrenalina joacă un rol principal în acest domeniu. În consecință, beta-blocantele (este clar că numai cei care nu posedă activitate simpatică), blocând efectul acestei substanțe, împiedică dezvoltarea sau progresia CHF.

boala hipertonică

Beta-blocantele au fost utilizate cu succes pentru o lungă perioadă de timp în tratamentul hipertensiunii arteriale. Acestea blochează efectul nedorit al sistemului nervos simpatic asupra inimii, ceea ce facilitează în mod semnificativ activitatea sa, reducând în același timp nevoia de sânge și oxigen. În consecință, rezultatul este o reducere a încărcăturii inimii, iar aceasta, la rândul său, duce la o scădere a numărului de tensiune arterială.

Blocanții asignați ajută pacienții hipertensivi să controleze frecvența cardiacă și sunt utilizați în tratamentul aritmiilor. Este foarte important atunci când alegeți un beta-blocant adecvat pentru a ține cont de caracteristicile medicamentelor din diferite grupuri. În plus, trebuie luate în considerare diferite efecte secundare.

Deci, în cazul în care medicul aderă la o abordare individuală pentru fiecare pacient, atunci chiar și pe beta-blocante singur el va fi în măsură să obțină rezultate clinice semnificative.

Tulburări ale ritmului cardiac

Având în vedere faptul că scăderea puterii contracțiilor cardiace reduce semnificativ cererea de oxigen a miocardului, BAB se folosește cu succes pentru următoarele tulburări de ritm cardiac:

  • fibrilație atrială și flutter,
  • aritmii supraventriculare,
  • tahicardie sinusală puțin tolerată,
  • Medicamentele utilizate din acest grup farmacologic și aritmii ventriculare, dar aici eficacitatea lor va fi mai puțin pronunțată,
  • BAB în asociere cu preparate de potasiu a fost utilizat cu succes pentru a trata diferite aritmii care au fost declanșate de intoxicație cu glicozide.

Efecte secundare

O anumită parte a efectelor secundare este cauzată de acțiunea excesivă a BAB asupra sistemului cardiovascular, și anume:

  • bradicardie severă (în care frecvența cardiacă scade sub 45 pe minut);
  • bloc atrioventricular;
  • hipotensiune arterială (cu o scădere a nivelului grădinii sub 90-100 mm Hg.), să acorde atenție faptului că acest tip de efecte se dezvoltă de obicei cu administrarea intravenoasă de beta-blocante;
  • cresterea intensitatii semnelor de CHF;
  • o scădere a intensității circulației sângelui în picioare, sub rezerva unei scăderi a capacității cardiace - acest tip de problemă apare, de obicei, la vârstnicii cu ateroscleroză vasculară periferică sau endarterită manifestă.

Există o altă caracteristică foarte interesantă a acțiunii acestor medicamente - de exemplu, dacă pacientul are feocromocitom (tumora adrenală benignă), atunci beta-blocanții pot duce la o creștere a tensiunii arteriale datorită stimulării adrenoreceptorilor α1 și a vasospasmului microvasculaturii hemoragice. Toate celelalte efecte secundare nedorite, într-un fel sau altul, asociate cu administrarea beta-blocantelor, nu sunt altceva decât o manifestare a intoleranței individuale.

Sindromul de anulare

Dacă luați beta-blocante pentru o perioadă lungă de timp (adică câteva luni sau chiar săptămâni) și apoi încetați brusc să luați acest medicament, apare un sindrom de abstinență. Indicatorii săi vor fi următoarele simptome: palpitațiile, anxietatea, atacurile anginoase, apariția semnelor patologice pe ECG și probabilitatea AMI și chiar moartea bruscă cresc adesea.

Manifestarea sindromului de abstinență poate fi explicată prin faptul că, în timpul primirii, organismul se adaptează deja la efectul redus al norepinefrinei - și acest efect se realizează prin creșterea numărului de receptori adrenergici din organe și țesuturi. Având în vedere faptul că BAB încetinește transformarea hormonului tiroidian tiroxină (T4) în hormonul triiodothyroninei (T3), unele manifestări ale sindromului de întrerupere (anxietate, tremor, palpitații), în special pronunțate după eliminarea propranololului, se pot datora excesului de hormoni tiroidieni.

Pentru punerea în aplicare a măsurilor preventive de sindrom de întrerupere, acestea trebuie abandonate treptat, în termen de 14 zile - dar acest principiu este relevant doar dacă se iau medicații orale.

Beta-blocante: lista de medicamente

Un rol important în reglarea funcțiilor corpului sunt catecholaminele: adrenalina și norepinefrina. Acestea sunt eliberate în sânge și acționează asupra unor terminații nervoase speciale - adrenoreceptorii. Acestea din urmă sunt împărțite în două grupuri mari: adrenoreceptorii alfa și beta. Beta-adrenoreceptorii sunt localizați în multe organe și țesuturi și sunt împărțiți în două subgrupe.

Când se activează adrenoreceptorii β1, frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace cresc, dilatați arterele coronare, îmbunătățesc conductivitatea și automatismul inimii, defalcarea glicogenului în ficat și formarea creșterii de energie.

Atunci când beta-adrenoreceptorii sunt excitați, pereții vaselor de sânge și mușchii bronhiilor sunt relaxați, tonusul uterului scade în timpul sarcinii, secreția de insulină și creșterea defalcării grăsimilor. Astfel, stimularea receptorilor beta-adrenergici cu ajutorul catecolaminelor conduce la mobilizarea tuturor forțelor corpului pentru viață activă.

Beta-adrenoblocanții (BAB) - un grup de medicamente care leagă receptorii beta-adrenergici și împiedică ca catecholaminele să acționeze asupra lor. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă în cardiologie.

Mecanism de acțiune

BAB reduce frecvența și intensitatea contracțiilor cardiace, reduce tensiunea arterială. Ca urmare, consumul de oxigen al mușchiului cardiac este redus.

Diastola este prelungită - o perioadă de odihnă, relaxare a mușchiului inimii, în timpul căreia vasele coronare sunt umplute cu sânge. Reducerea presiunii diastolice intracardiace contribuie, de asemenea, la îmbunătățirea perfuziei coronariene (aportul de sânge miocardic).

Există o redistribuire a fluxului sanguin din aprovizionarea normală a sângelui în zone ischemice, prin urmare, se îmbunătățește toleranța activității fizice.

BAB au efecte antiaritmice. Acestea inhibă acțiunea cardiotoxică și aritmogenică a catecolaminelor, precum și prevenirea acumulării ionilor de calciu în celulele inimii, agravând metabolismul energetic al miocardului.

clasificare

BAB - un grup extins de medicamente. Ele pot fi clasificate în multe feluri.
Cardioselectivitatea este capacitatea medicamentului de a bloca numai adrenoreceptorii β1, fără a afecta adrenoreceptorii β2, care se află în peretele bronhiilor, vaselor, uterului. Cu cât selectivitatea BAB este mai mare, cu atât este mai sigur să se utilizeze în cazul bolilor concomitente ale tractului respirator și ale vaselor periferice, precum și în cazul diabetului zaharat. Cu toate acestea, selectivitatea este un concept relativ. Odată cu numirea medicamentului în doze mari, gradul de selectivitate este redus.

Unele BAB-uri au activitate simpatomimetică intrinsecă: capacitatea de a stimula receptorii beta-adrenergici într-o anumită măsură. În comparație cu BAB convențional, astfel de medicamente încetinesc ritmul cardiac și puterea contracțiilor sale, mai puține ori conduc la dezvoltarea sindromului de abstinență, afectează mai puțin negativ metabolismul lipidic.

Unele BAB-uri au capacitatea de a extinde vastele, adică au proprietăți vasodilatatoare. Acest mecanism este implementat prin activitate simpatică internă pronunțată, blocare a adrenoreceptorilor alfa sau acțiune directă asupra pereților vasculari.

Durata acțiunii depinde cel mai adesea de caracteristicile structurii chimice a BAB. Agenții lipofili (propranolol) durează câteva ore și sunt eliminați rapid din organism. Produsele hidrofilice (atenolol) sunt eficiente pentru o perioadă mai lungă de timp, pot fi prescrise mai rar. În prezent, au fost create și substanțe lipofile cu acțiune lungă (metoprolol retard). În plus, există BAB cu o durată foarte scurtă de acțiune - până la 30 de minute (esmolol).

Listă de

1. BAB non-bioselectiv:

A. Fără activitate internă simpatomimetică:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blocadă);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. BAB cardio-selectiv:

A. Fără activitate internă simpatomimetică:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocard, metocor, cornel, aegiloc);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (pârâu);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, anvelope);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • obiectivele prololului;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB cu proprietăți vasodilatatoare:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB cu acțiune îndelungată:

5. Acțiune ultrascurtă BAB, cardio selectivă:

Utilizarea în boli ale sistemului cardiovascular

Stresul anginei

În multe cazuri, BAB-urile sunt printre principalii agenți pentru tratarea anginei pectorale și prevenirea atacurilor. Spre deosebire de nitrați, aceste medicamente nu cauzează toleranță (rezistență la medicament) cu utilizare prelungită. BAB-urile sunt capabile să se acumuleze (acumulează) în organism, ceea ce permite, în timp, reducerea dozei de medicament. În plus, aceste instrumente protejează însuși mușchiul cardiac, îmbunătățind prognosticul prin reducerea riscului de infarct miocardic recurent.

Activitatea antianginală a tuturor BAB-urilor este aproximativ aceeași. Alegerea acestora se bazează pe durata efectului, severitatea efectelor secundare, a costurilor și a altor factori.

Începeți tratamentul cu o doză mică, crescând-o treptat până la o eficacitate. Doza este aleasă astfel încât ritmul cardiac în repaus să nu fie mai mic de 50 pe minut, iar nivelul tensiunii arteriale sistolice este de cel puțin 100 mm Hg. Art. După declanșarea efectului terapeutic (încetarea accidentului vascular cerebral, ameliorarea toleranței la efort), doza este redusă treptat la minimul eficace.

Nu este recomandată utilizarea prelungită a dozelor mari de BAB, deoarece acest lucru crește în mod semnificativ riscul de reacții adverse. Cu eficiența insuficientă a acestor fonduri, este mai bine să le combinăm cu alte grupuri de droguri.

BAB nu poate fi anulată brusc, deoarece acest lucru poate determina sindromul de abstinență.

BAB este indicat mai ales dacă angina pectorală este combinată cu tahicardie sinusală, hipertensiune arterială, glaucom, constipație și reflux gastro-esofagian.

Infarctul miocardic

Utilizarea timpurie a BAB în infarctul miocardic contribuie la limitarea zonei de necroză a mușchiului cardiac. Aceasta reduce mortalitatea, scade riscul de infarct miocardic recurent și stop cardiac.

Acest efect are un BAB fără activitate simpatomimetică internă, este preferabil să se utilizeze agenți cardio-selectivi. Acestea sunt utile în special în combinația dintre infarctul miocardic și hipertensiunea arterială, tahicardia sinusală, angina postinfarcție și forma tahistystolică a fibrilației atriale.

BAB poate fi prescris imediat după admiterea pacientului la spital pentru toți pacienții în absența contraindicațiilor. În absența efectelor secundare, tratamentul cu aceștia continuă cel puțin un an după ce a suferit un infarct miocardic.

Insuficiență cardiacă cronică

Se studiază utilizarea BAB în insuficiența cardiacă. Se crede că acestea pot fi utilizate cu o combinație de insuficiență cardiacă (în special diastolică) și angina pe termen lung. Tulburările ritmului, hipertensiunea arterială, forma tahistystolică a fibrilației atriale în asociere cu insuficiența cardiacă cronică sunt de asemenea temeiuri pentru numirea acestui grup de medicamente.

boala hipertonică

BAB-urile sunt indicate în tratamentul hipertensiunii arteriale, complicat de hipertrofia ventriculară stângă. Acestea sunt, de asemenea, utilizate pe scară largă la pacienții tineri care conduc un stil de viață activ. Acest grup de medicamente este prescris pentru combinarea hipertensiunii arteriale cu angină pectorală sau tulburări de ritm cardiac, precum și după infarctul miocardic.

Tulburări ale ritmului cardiac

BAB-urile sunt utilizate pentru tulburări de ritm cardiac cum sunt fibrilația atrială și flutterul atrial, aritmii supraventriculare, tahicardia sinusurilor slab tolerate. Acestea pot fi, de asemenea, prescrise pentru aritmiile ventriculare, dar eficacitatea lor în acest caz este de obicei mai puțin pronunțată. BAB în combinație cu preparate de potasiu sunt utilizate pentru a trata aritmiile cauzate de intoxicația glicozidică.

Efecte secundare

Sistemul cardiovascular

BAB inhibă capacitatea sinusului de a produce impulsuri care provoacă contracții ale inimii și provoacă bradicardie sinusală - încetinirea pulsului la valori mai mici de 50 pe minut. Acest efect secundar este semnificativ mai puțin pronunțat în BAB cu activitate simptomimetică intrinsecă.

Medicamentele din acest grup pot provoca blocări atrioventriculare în grade diferite. Reduce puterea contracțiilor cardiace. Ultimul efect secundar este mai puțin pronunțat în BAB cu proprietăți vasodilatatoare. BAB reduce tensiunea arterială.

Drogurile din acest grup cauzează spasme ale vaselor periferice. Este posibil să apară extremitatea rece, sindromul Raynaud se deteriorează. Aceste efecte secundare sunt aproape lipsite de medicamente cu proprietăți vasodilatatoare.

BAB reduce fluxul sanguin renal (cu excepția nadololului). Datorită deteriorării circulației sanguine periferice în tratamentul acestor fonduri, uneori există o slăbiciune generală pronunțată.

Organe respiratorii

BAB provoacă bronhospasm datorită blocării concomitente a adrenoreceptorilor β2. Acest efect secundar este mai puțin pronunțat în cazul medicamentelor cardio selective. Cu toate acestea, dozele lor, eficiente împotriva anginei sau hipertensiunii arteriale, sunt adesea destul de mari, în timp ce cardioselectivitatea este semnificativ redusă.
Utilizarea dozelor mari de BAB poate provoca apnee sau încetarea temporară a respirației.

BAB agravează cursul reacțiilor alergice la mușcături de insecte, alergeni medicamentoși și alimentari.

Sistemul nervos

Propranololul, metoprololul și alte BAB-uri lipofile penetrează din sânge în celulele creierului prin bariera hemato-encefalică. Prin urmare, pot provoca dureri de cap, tulburări de somn, amețeli, tulburări de memorie și depresie. În cazurile severe, există halucinații, convulsii, comă. Aceste efecte secundare sunt semnificativ mai puțin pronunțate în BABs hidrofil, în special atenolol.

Tratamentul BAB poate fi însoțit de o încălcare a conductibilității neuromusculare. Acest lucru duce la slăbiciune musculară, scăderea staminei și oboseală.

metabolism

BAB-urile neselective suprimă producția de insulină în pancreas. Pe de altă parte, aceste medicamente inhibă mobilizarea glucozei din ficat, contribuind la dezvoltarea hipoglicemiei prelungite la pacienții cu diabet zaharat. Hipoglicemia promovează eliberarea adrenalinei în sânge, care acționează asupra adrenoreceptorilor alfa. Aceasta duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale.

De aceea, dacă este necesar să se prescrie BAB pacienților cu diabet zaharat concomitent, trebuie să se acorde prioritate medicamentelor cardio-selective sau să fie înlocuite cu antagoniști ai calciului sau cu alte grupuri.

Multe BAB-uri, în special cele neselective, reduc nivelurile sanguine de colesterol "bun" (alfa-lipoproteine ​​de înaltă densitate) și măresc nivelul de "rău" (trigliceride și lipoproteine ​​cu densitate foarte scăzută). Această deficiență este lipsită de medicamente cu activitate simpaticomimetică și α-blocantă β1-internă (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Alte reacții adverse

Tratamentul BAB în unele cazuri este însoțit de disfuncție sexuală: disfuncția erectilă și pierderea dorinței sexuale. Mecanismul acestui efect nu este clar.

BAB poate provoca modificări ale pielii: erupție trecătoare pe piele, mâncărime, eritem, simptome de psoriazis. În cazuri rare, se înregistrează pierderea părului și stomatita.

Una dintre efectele secundare grave este suprimarea formării sângelui cu dezvoltarea de agranulocitoză și purpură trombocitopenică.

Sindromul de anulare

Dacă BAB este utilizat o perioadă lungă de timp la o doză mare, atunci o întrerupere bruscă a tratamentului poate declanșa un așa-numit sindrom de abstinență. Aceasta se manifestă prin creșterea atacurilor anginoase, apariția aritmiilor ventriculare, dezvoltarea infarctului miocardic. În cazuri mai ușoare, sindromul de întrerupere este însoțit de tahicardie și de creșterea tensiunii arteriale. Sindromul de întrerupere apare de obicei la câteva zile după oprirea unui BAB.

Pentru a evita dezvoltarea sindromului de abstinență, trebuie să respectați următoarele reguli:

  • anulați încet BAB în decurs de două săptămâni, reducând treptat doza cu o singură doză;
  • în timpul și după întreruperea tratamentului cu BAB, este necesară limitarea activităților fizice, dacă este necesar, creșterea dozei de nitrați și alte medicamente antianginoase, precum și a medicamentelor care reduc tensiunea arterială.

Contraindicații

BAB este absolut contraindicat în următoarele situații:

  • edem pulmonar și șoc cardiogen;
  • insuficiență cardiacă severă;
  • astm bronșic;
  • sindrom sinusal bolnav;
  • gradul atrioventricular II-III;
  • nivelul tensiunii arteriale sistolice este de 100 mm Hg. Art. și mai jos;
  • frecvență cardiacă mai mică de 50 pe minut;
  • slabit controlat de diabet zaharat insulino-dependent.

Contraindicație relativă la numirea sindromului BAB-Raynaud și aterosclerozei arteriale periferice cu dezvoltarea claudicației intermitente.

Beta-blocante pentru hipertensiune arterială și boli de inimă - o listă cu cea mai recentă generație de medicamente și mecanismul de acțiune

Unul dintre premiile Nobel 1988 aparține lui D. Bleck, un om de știință care a dezvoltat și a efectuat studii clinice ale primului beta-blocant, propranolol. Această substanță a fost utilizată în practica medicală în anii '60 ai secolului XX. Practica cardiologică modernă este imposibilă fără utilizarea beta-blocantelor de la hipertensiune și boli de inimă, tahicardie și accident vascular cerebral, boli ale arterelor și alte patologii periculoase ale sistemului circulator. Dintre cei 100 stimulenți dezvoltați, 30 sunt utilizați în scopuri terapeutice.

Ce sunt beta-blocantele?

Un grup mare de medicamente farmaceutice care protejează receptorii beta ai inimii de efectele adrenalinei, denumite beta-blocante (BB). Numele medicamentelor care conțin aceste substanțe active se termină în "lol". Acestea pot fi ușor alese printre medicamentele pentru tratamentul bolilor cardiovasculare. Ingredientul activ este atenololul, bisoprololul, propranololul, timololul și altele.

Mecanism de acțiune

În corpul uman există un grup mare de catecolamine - substanțe biologic active care au un efect stimulativ asupra organelor și sistemelor interne, declanșând mecanisme adaptive. Acțiunea unui reprezentant al acestui grup - adrenalina este bine cunoscută, se numește și substanța de stres, hormonul fricii. Acțiunea substanței active se realizează prin structuri speciale - adrenoreceptorii β-1, β-2.

Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor se bazează pe inhibarea activității receptorilor β-1-adrenergici din mușchiul inimii. Organele sistemului circulator răspund la acest efect după cum urmează:

  • modificările frecvenței cardiace în direcția reducerii frecvenței contracțiilor;
  • reducerea frecvenței cardiace;
  • reduce tonul vascular.

În paralel, beta-blocanții inhibă acțiunea sistemului nervos. Deci, este posibil să se restabilească funcționarea normală a inimii, vasele de sânge, ceea ce reduce frecvența accidentelor vasculare cerebrale, hipertensiunea arterială, ateroscleroza, boala coronariană. Risc redus de moarte subită de atac de cord, insuficiență cardiacă. Realizări în tratamentul hipertensiunii arteriale și a stărilor asociate cu hipertensiunea arterială.

Indicații pentru utilizare

Sunt prescrise beta-blocante pentru hipertensiune arterială și boli de inimă. Aceasta este o caracteristică generală a acțiunii lor terapeutice. Cele mai frecvente boli în care sunt utilizate sunt:

  • Hipertensiune. Beta-blocantele în hipertensiune arterială reduc încărcătura inimii, cererea de oxigen scade și tensiunea arterială revine la normal.
  • Tahicardia. Cu un impuls de 90 de batai pe minut sau mai mult, beta-blocantele sunt cele mai eficiente.
  • Infarctul miocardic. Acțiunea substanțelor vizează reducerea zonei afectate a inimii, prevenirea recurenței, protejarea țesutului cardiac muscular. În plus, medicamentele reduc riscul decesului, cresc rezistența fizică, reduc dezvoltarea aritmiilor, contribuie la saturarea miocardului cu oxigen.
  • Diabet zaharat cu patologii cardiace. Beta-blocantele foarte selective îmbunătățesc procesele metabolice, cresc susceptibilitatea țesuturilor la insulină.
  • Insuficiență cardiacă. Medicamentele sunt prescrise în conformitate cu schema, sugerând o creștere graduală a dozei.

Lista bolilor pentru care se prescriu beta-blocante include glaucomul, diverse tipuri de aritmii, prolapsul valvei mitrale, tremor, cardiomiopatie, disecția aortică acută, hiperhidroza, complicațiile hipertensiunii. Preparatele sunt prescrise pentru prevenirea migrenei, hemoragiei varicoase, pentru tratamentul patologiilor arteriale, depresiilor. Terapia acestor boli implică utilizarea doar a unor BB, astfel că proprietățile lor farmacologice sunt diferite.

Clasificarea medicamentului

Clasificarea beta-blocantelor se bazează pe proprietățile specifice ale acestor substanțe active:

  1. Blocanții receptorilor adrenalieni sunt capabili să acționeze simultan atât pe structurile β-1, cât și pe cele β-2, ceea ce provoacă efecte secundare. Bazându-se pe această caracteristică, se disting două grupuri de medicamente: selective (care acționează numai asupra structurilor β-1) și neselective (care acționează atât pe receptorii β-1, cât și pe cei β-2). BB selectiv are o particularitate: cu doze crescânde, specificitatea acțiunii lor este treptat pierdută și încep să blocheze receptorii β-2.
  2. Solubilitatea în anumite substanțe distinge grupul: lipofil (solubil în grăsime) și hidrofil (solubil în apă).
  3. BB, care este capabil să stimuleze parțial adrenoreceptorii, sunt combinați într-un grup de medicamente cu activitate simpatomimetică internă.
  4. Blocanții receptorilor de adrenalină sunt împărțiți în medicamente cu acțiune scurtă și cu durată lungă de acțiune.
  5. Farmacologii au dezvoltat trei generații de beta-blocante. Toate acestea sunt încă folosite în practica medicală. Preparatele din ultima (a treia) generație au cel mai mic număr de contraindicații și efecte secundare.

Beta-blocante cardioselective

Cu cât este mai mare selectivitatea medicamentului, cu atât este mai puternic efectul terapeutic pe care îl are. Beta-blocantele selective ale primei generații sunt numite non-cardio selective, ele fiind primii reprezentanți ai acestui grup de medicamente. În plus față de terapie, au efecte secundare puternice (de exemplu, bronhospasm). A doua generație de BB este medicamente selective cardio, ele au un efect direct numai asupra receptorilor de inimă de tip 1 și nu au contraindicații pentru persoanele cu boli ale sistemului respirator.

Talinolol, Atsebutanol, Celiprolol au activitate simpatomimetică intrinsecă, Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol nu au această proprietate. Aceste medicamente s-au dovedit în tratamentul fibrilației atriale, a tahicardiei sinusale. Talinololul este eficace în criza hipertensivă, atacurile anginoase, infarctul, în concentrații mari blochează receptorii de tip 2. Bisoprololul poate fi administrat continuu pentru hipertensiune arterială, ischemie, insuficiență cardiacă și este bine tolerat. Are un sindrom pronunțat de întrerupere.

Activitate simpatomimetică internă

Alprenolol, Carteolol, Labetalol - generația I de beta-blocante cu activitate simpatomimetică internă, Epanolol, Atsebutanol, Tseliprolol - generația II de medicamente cu un astfel de efect. Alprenolol este utilizat în cardiologie pentru a trata boala coronariană, hipertensiunea arterială, un beta-blocant neselectiv, cu numeroase efecte secundare și contraindicații. Tseliprolol sa dovedit a fi în tratamentul hipertensiunii arteriale, este prevenirea accidentelor vasculare cerebrale, însă drogul a fost găsit a interacționa cu foarte multe medicamente.

Medicamente lipofile

Blocantele lipofilice ale receptorilor epinefrine includ Propranolol, Metoprolol, Retard. Aceste medicamente procesează activ ficatul. În cazul anomaliilor hepatice sau la pacienții vârstnici, poate fi observată o supradoză. Lipofilitatea determină efectele secundare care apar prin sistemul nervos, cum ar fi depresia. Propranololul este eficient în tirotoxicoză, cardiomialgie, distrofie miocardică. Metoprololul inhibă acțiunea catecolaminelor în inimă în timpul stresului fizic și emoțional și este indicat pentru utilizarea în patologiile cardiace.

Medicamente hidrofile

Beta-blocantele de la hipertensiune arterială și boli de inimă, care sunt medicamente hidrofile, nu sunt prelucrate de ficat, ele sunt eliminate prin rinichi. La pacienții cu insuficiență renală se acumulează în organism. Au o acțiune prelungită. Este mai bine să luați medicamente înainte de mese și să beți multă apă. Acest grup include Atenolol. Eficace în tratamentul hipertensiunii arteriale, efectul hipotensiv durează aproximativ o zi, în timp ce vasele periferice rămân în formă bună.

Ultima generație de beta-blocante

Ultima generație de beta-blocante includ Carvedilol, Celiprolol. Acestea au o cantitate minimă de efecte secundare și ar trebui consumate o dată pe zi. Carvedilol este prescris în terapia complexă pentru insuficiența cardiacă cronică, ca agent profilactic pentru accidente vasculare cerebrale, pentru hipertensiune arterială. Celiprolol are un scop similar, anulează acest medicament treptat, cel puțin în 2 săptămâni.

Contraindicații pentru numire

Utilizarea beta-blocantelor este periculoasă în următoarele condiții și patologii:

  • diabet zaharat;
  • depresie;
  • boli pulmonare;
  • valori crescute ale lipidelor din sânge;
  • încălcarea circulației periferice;
  • disfuncția sinusurilor asimptomatice.

Efecte secundare

Numeroasele efecte secundare ale beta-blocantelor nu apar întotdeauna, printre care:

  • oboseala cronică;
  • scăderea frecvenței cardiace;
  • exacerbarea astmului bronșic;
  • inima bloc;
  • reducerea concentrației de colesterol "bun" și zahăr;
  • după eliminarea drogurilor există o amenințare de presiune crescută;
  • atacuri de cord;
  • oboseală crescută în timpul exercițiilor fizice;
  • efect asupra potenței la pacienții cu patologie vasculară;
  • efect toxic.

video

Informațiile prezentate în articol sunt doar pentru scopuri informaționale. Materialele articolului nu necesită auto-tratare. Numai un medic calificat poate diagnostica și recomanda tratamentul pe baza caracteristicilor individuale ale unui anumit pacient.

Beta-blocante. Mecanism de acțiune și clasificare. Indicații, contraindicații și efecte secundare.

Beta-blocantele sau blocantele receptorilor beta-adrenergici reprezintă un grup de medicamente care se leagă de receptorii beta-adrenergici și blochează acțiunea catecolaminelor (adrenalină și norepinefrină) asupra lor. Beta-blocantele aparțin medicamentelor de bază în tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale și sindromului hipertensiunii arteriale. Acest grup de medicamente a fost utilizat pentru a trata hipertensiunea din anii 1960, când au intrat pentru prima dată în practica clinică.

Discovery history

În 1948, R. P. Ahlquist a descris două tipuri diferite de adrenoreceptori - alfa și beta. În următorii 10 ani, s-au cunoscut numai antagoniști ai adrenoreceptorului alfa. În 1958, a fost descoperită dicloizoprenalina, combinând proprietățile unui agonist și antagonist al receptorilor beta. El și alte câteva medicamente de urmărire nu erau încă potrivite pentru utilizarea clinică. Și numai în 1962 s-a sintetizat propranololul (inderal), care a deschis o pagină nouă și strălucitoare în tratamentul bolilor cardiovasculare.

Premiul Nobel pentru medicină în 1988 a primit J. Black, G. Elion și G. Hutchings pentru dezvoltarea unor noi principii ale terapiei cu medicamente, în special pentru a justifica utilizarea beta-blocantelor. Este de remarcat faptul că beta-blocanții au fost dezvoltați ca un grup antiaritmic de medicamente, iar efectul lor hipotensiv a fost o descoperire clinică neașteptată. Inițial, a fost considerat o acțiune incidentală, departe de a fi întotdeauna de dorit. Abia mai târziu, începând din 1964, după publicarea lui Prichard și a lui Giiliam, a fost apreciată.

Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor

Mecanismul de acțiune al medicamentelor din acest grup se datorează capacității lor de a bloca receptorii beta-adrenergici ai mușchiului cardiac și a altor țesuturi, provocând o serie de efecte care sunt componente ale mecanismului acțiunii hipotensive a acestor medicamente.

  • Scăderea debitului cardiac, frecvența și intensitatea contracțiilor inimii, ca urmare a scăderii cererii de oxigen din miocard, a numărului de colaterali și a redistribuirii fluxului sanguin miocardic.
  • Reducerea frecvenței cardiace. În acest sens, diastolii optimizează fluxul sanguin coronarian total și susțin metabolismul miocardului deteriorat. Beta-blocantele, care "protejează" miocardul, pot reduce zona infarctului și frecvența complicațiilor infarctului miocardic.
  • Reducerea rezistenței periferice totale prin reducerea producției de renină de către celulele juxtaglomerulare.
  • Reducerea eliberării de norepinefrină din fibrele nervoase simpatice postganglionare.
  • Creșterea producției de factori vasodilatatori (prostaciclină, prostaglandină e2, oxid nitric (II)).
  • Reducerea reabsorbției ionilor de sodiu în rinichi și sensibilitatea baroreceptorilor la nivelul arcului aortic și al sinusului carotidic (somnoe).
  • Acțiunea de stabilizare a membranei - reducerea permeabilității membranelor pentru ionii de sodiu și potasiu.

Împreună cu antihipertensive, beta-blocantele au următoarele efecte.

  • Activitatea antiaritmică, care se datorează inhibării acțiunii catecolaminelor, încetinirea ritmului sinusal și scăderea ratei de impulsuri în septul atrioventricular.
  • Activitatea antianginală - blocarea competitivă a receptorilor beta-1 adrenergici ai miocardului și a vaselor de sânge, care conduce la scăderea frecvenței cardiace, contractilitatea miocardului, tensiunea arterială, precum și creșterea lungimii diastolului și îmbunătățirea fluxului sanguin coronarian. În general, pentru a reduce necesitatea musculaturii inimii pentru oxigen, ca rezultat, crește toleranța la exerciții fizice, perioadele de ischemie sunt reduse, incidența atacurilor anginei la pacienții cu angina pe termen lung și angina după infarct este redusă.
  • Capacitatea antiagreganților - încetinește agregarea plachetară și stimulează sinteza prostaciclinei în endoteliul peretelui vascular, reduce vâscozitatea sângelui.
  • Activitatea antioxidantă, care se manifestă prin inhibarea acizilor grași liberi din țesutul adipos cauzată de catecolamine. Scăderea cererii de oxigen pentru un metabolism suplimentar.
  • Scăderea fluxului sanguin venos către inimă și volumul plasmatic circulant.
  • Reduceți secreția de insulină prin inhibarea glicogenolizei în ficat.
  • Ele au un efect sedativ și cresc contractilitatea uterului în timpul sarcinii.

Din tabel devine clar că adrenoreceptorii beta-1 se găsesc predominant în mușchii inimii, ficatului și scheletului. Catecolaminele, care afectează adrenoreceptorii beta-1, au un efect stimulant, ducând la o creștere a frecvenței și rezistenței contracțiilor cardiace.

Clasificarea beta-blocantelor

În funcție de efectul predominant asupra beta-1 și beta-2, adrenoreceptorii sunt împărțiți în:

  • cardio selectivă (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio selectivă (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

În funcție de capacitatea lor de a se dizolva în lipide sau apă, beta-blocanții sunt tratați în trei grupuri.

  1. Lipofile beta-blocante (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Atunci când este utilizat oral, este absorbit rapid și aproape complet (70-90%) în stomac și intestine. Preparatele din acest grup pătrund bine în diferite țesuturi și organe, precum și prin placentă și bariera hemato-encefalică. De regulă, beta-blocantele lipofile sunt prescrise în doze mici pentru insuficiență cardiacă severă și congestivă severă.
  2. Beta-blocante hidrofilice (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Spre deosebire de beta-blocantele lipofile, atunci când sunt administrate pe cale orală, ele absorb doar 30-50%, sunt mai puțin metabolizate în ficat, au un timp de înjumătățire prelungit. Se elimină în principal prin rinichi și, prin urmare, beta-blocantele hidrofilice sunt utilizate în doze mici, cu insuficiență renală.
  3. Lipo-și beta-blocantele hidrofilice sau blocanții amfifili (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) sunt solubili atât în ​​lipide cât și în apă, după administrarea orală, 40-60% din medicament este absorbit. Acestea ocupă o poziție intermediară între beta-blocantele lipo-și hidrofil și sunt excretate în mod egal de rinichi și ficat. Medicamentele sunt prescrise pacienților cu insuficiență renală și hepatică moderată.

Clasificarea beta-blocantelor de generații

  1. Cardio selectivă (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Cardioselective (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Beta-blocantele cu proprietăți ale blocantelor receptorilor alfa-adrenergici (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sunt medicamente care sunt inerente mecanismelor acțiunii hipotensive a ambelor grupuri de blocante.

Beta-blocantele cardioselective și non-cardioselective, la rândul lor, sunt împărțite în medicamente cu activitate simpatomimetică internă și fără aceasta.

  1. Beta-blocantele cardioselective fără activitate simpatomimetică internă (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), împreună cu efectul antihipertensiv, reduc ritmul cardiac, dau un efect antiaritmic, nu provoacă bronhospasm.
  2. Cardioselective beta-blocantele cu activitate intrinsecă simpatomimetice (acebutolol, talinolol, celiprolol) mai putin incetineste ritmul cardiac, inhiba nodul sinusal automatism și conducerea atrioventriculară, furnizează antianginos semnificativă și efect antiaritmic în tahicardie sinusală, supraventriculare și ventriculare, au un efect redus asupra beta -2 receptori adrenergici ai bronhiilor vaselor pulmonare.
  3. Blocanții beta-adrenergici non-bioselectivi fără activitate simpatomimetică internă (Propranolol, Nadolol, Timolol) au cel mai mare efect antianginal, de aceea sunt prescrise mai des la pacienții cu angina pectorală concomitentă.
  4. Beta-blocantele non-bioselective cu activitate simpatomimetică intrinsecă (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) nu numai că blochează, ci și stimulează parțial beta-adrenoreceptorii. Drogurile din acest grup reduc ritmul cardiac într-un grad mai scăzut, încetinesc conducerea atrioventriculară și scad contracția miocardică. Acestea pot fi prescrise pacienților cu hipertensiune arterială cu un grad scăzut de tulburări de conducere, insuficiență cardiacă și un puls mai rar.

Selectivitatea cardiacă a beta-blocantelor

Beta-blocantele cardioselectivi blochează adrenoreceptorii beta-1 localizați în celulele mușchiului cardiac, aparatul juxtaglomerular al rinichilor, țesutul adipos, sistemul conductiv al inimii și intestinelor. Cu toate acestea, selectivitatea beta-blocantelor depinde de doză și dispare atunci când se utilizează doze mari de beta-1 beta-blocante selective.

Beta-blocantele neselective acționează asupra ambelor tipuri de receptori, asupra adrenoreceptorilor beta-1 și beta-2. Adrenoreceptorii beta-2 sunt localizați pe mușchii netede ai vaselor de sânge, bronhiilor, uterului, pancreasului, ficatului și țesutului adipos. Aceste medicamente măresc activitatea contractilă a uterului gravid, ceea ce poate duce la nașterea prematură. În același timp, blocarea adrenoreceptorilor beta-2 este asociată cu efecte negative (bronhospasm, vasospasm periferic, glucoză și metabolismul lipidic) de beta-blocante neselective.

Beta-blocantele cardioselective au avantajul față de non-cardioselective în tratamentul pacienților cu hipertensiune arterială, astm bronșic și alte boli ale sistemului bronhopulmonar, însoțite de bronhospasm, diabet, claudicare intermitentă.

Indicații pentru numire:

  • hipertensiune arterială esențială;
  • hipertensiune arterială secundară;
  • semne de hipersimpatecotonie (tahicardie, presiune înaltă a pulsului, tip hemodinamic hiperkinetic);
  • boala coronariană concomitentă - angina pe termen lung (beta-blocante selective de fumat, neselective - neselective);
  • a suferit un atac de cord, indiferent de prezența anginei;
  • tulburări ale ritmului cardiac (bătăi premature atriale și ventriculare, tahicardie);
  • insuficiență cardiacă subcompensată;
  • cardiomiopatia hipertrofică, stenoza subaortică;
  • prolapsul valvei mitrale;
  • riscul de fibrilație ventriculară și moarte subită;
  • hipertensiunea arterială în perioada preoperatorie și postoperatorie;
  • Beta-blocantele sunt de asemenea prescrise pentru migrena, hipertiroidismul, abuzul de alcool și droguri.

Beta-blocante: contraindicații

Din partea sistemului cardiovascular:

  • bradicardie;
  • bloc atrioventricular 2-3 grade;
  • hipotensiune arterială;
  • insuficiență cardiacă acută;
  • socul cardiogen;
  • angina vasospastică.

Din alte organe și sisteme:

  • astm bronșic;
  • boala pulmonară obstructivă cronică;
  • boala stenozei vasculare periferice cu ischemia membrelor în repaus.

Beta-blocante: efecte secundare

Din partea sistemului cardiovascular:

  • scăderea frecvenței cardiace;
  • încetinirea conductivității atrioventriculare;
  • reducerea semnificativă a tensiunii arteriale;
  • reducerea fracției de ejecție.

Din alte organe și sisteme:

  • tulburări ale sistemului respirator (bronhospasm, violare a permeabilității bronșice, exacerbarea bolilor pulmonare cronice);
  • vasoconstricție periferică (sindrom Raynaud, extremități reci, claudicare intermitentă);
  • tulburări psiho-emoționale (slăbiciune, somnolență, tulburări de memorie, labilitate emoțională, depresie, psihoză acută, tulburări de somn, halucinații);
  • tulburări gastro-intestinale (greață, diaree, durere abdominală, constipație, exacerbarea ulcerului peptic, colită);
  • sindromul de retragere;
  • încălcarea metabolismului carbohidraților și lipidelor;
  • slăbiciune musculară, intoleranță la efort;
  • impotență și scăderea libidoului;
  • reducerea funcției renale datorită perfuziei reduse;
  • scăderea producției de lacrimi, conjunctivită;
  • afecțiuni ale pielii (dermatită, erupție cutanată, exacerbarea psoriazisului);
  • hipotrofie fetală.

Beta-blocante și diabet

În cazul diabetului zaharat de tip al doilea, se preferă beta-blocantele selective, deoarece proprietățile dismetabolice (hiperglicemia, sensibilitatea la insulină scăzută) sunt mai puțin pronunțate decât cele neselective.

Beta blocante și sarcină

În timpul sarcinii, utilizarea beta-blocantelor (neselective) este nedorită deoarece provoacă bradicardie și hipoxemie, urmată de hipotrofie fetală.

Ce medicamente din grupul beta-blocantelor este mai bine de utilizat?

Vorbind de blocante beta-adrenergice ca o clasă de medicamente antihipertensive, implică medicamente care au selectivitate beta-1 (au mai puține efecte secundare), fără activitate simpatomimetică internă (mai eficientă) și proprietăți vasodilatatoare.

Ce beta blocant este mai bun?

Relativ recent, în țara noastră a apărut un beta-blocant care posedă cea mai optimă combinație a tuturor calităților necesare pentru tratamentul bolilor cronice (hipertensiune arterială și boală coronariană) - Lokren.

Lokren este un beta-blocant original și în același timp ieftin, cu selectivitate ridicată beta-1 și cel mai îndelungat timp de înjumătățire plasmatică (15-20 ore), care permite utilizarea acestuia o dată pe zi. Cu toate acestea, el nu are activitate simpatomimetică internă. Medicamentul normalizează variabilitatea ritmului zilnic al tensiunii arteriale, ajută la reducerea gradului de creștere a tensiunii arteriale dimineața. În tratamentul cu Lokren la pacienții cu boală cardiacă ischemică, frecvența accidentelor vasculare cerebrale a scăzut, capacitatea de a îndura efortul fizic a crescut. Medicamentul nu provoacă sentimente de slăbiciune, oboseală, nu afectează metabolismul carbohidraților și lipidelor.

Al doilea medicament care poate fi distins este Nebilet (Nebivolol). El ocupă un loc special în clasa beta-blocantelor din cauza proprietăților sale neobișnuite. Nebiletul este format din două izomeri: primul este un beta-blocant, iar al doilea este un vasodilatator. Medicamentul are un efect direct asupra stimulării sintezei oxidului nitric (NO) de către endoteliul vascular.

Datorită mecanismului dublu de acțiune, Nebilet poate fi prescris unui pacient cu hipertensiune arterială și concomitent cu afecțiuni pulmonare obstructive cronice, ateroscleroză a arterelor periferice, insuficiență cardiacă congestivă, dislipidemie severă și diabet zaharat.

În ceea ce privește ultimele două procese patologice, astăzi există o cantitate semnificativă de dovezi științifice că Nebilet nu numai că nu afectează în mod negativ metabolismul lipidelor și carbohidraților, ci și normalizează efectul asupra colesterolului, a nivelurilor trigliceridelor, a glucozei din sânge și a hemoglobinei glicate. Cercetătorii asociază aceste proprietăți unice cu clasa beta-blocantelor cu activitatea de modulare NO a medicamentului.

Sindromul de retragere a beta-blocantelor

Anularea bruscă a blocantelor beta-adrenergice după utilizarea lor prelungită, în special în doze mari, poate determina simptome tipice pentru angina instabilă, tahicardie ventriculară, infarct miocardic și uneori chiar moarte subită. Sindromul de abstinență începe să se manifeste după câteva zile (mai puțin frecvent după 2 săptămâni) după întreruperea blocării beta-adrenergice.

Pentru a preveni consecințele grave ale abolirii acestor medicamente ar trebui să respecte următoarele recomandări:

  • opriți utilizarea blocantelor beta-adrenergice treptat, timp de 2 săptămâni, în conformitate cu această schemă: în prima zi, doza zilnică de propranolol este redusă cu nu mai mult de 80 mg, în a 5-a zi - cu 40 mg, în a 9-a zi - cu 20 mg și pe 13 - 10 mg;
  • pacienții cu boală coronariană în timpul și după retragerea blocantelor beta-adrenergice ar trebui să limiteze activitatea fizică și, dacă este necesar, să crească doza de nitrați;
  • Persoanele cu boală coronariană care suferă o intervenție chirurgicală bypass arterială coronară nu anulează blocanții beta-adrenoreceptori înainte de operație; cu 2 ore înainte de intervenție chirurgicală, este prescris 1/2 din doza zilnică, beta-blocantele nu se administrează în timpul intervenției chirurgicale, ci timp de 2 zile. după ce este administrat intravenos.
Pinterest